花椒药理作用和应用研究
【化学成份】 1.花椒果皮中挥发油的主要成分为柠檬烯(limonene)占总油量的25.10%,1,8-桉叶素(1,8-cineole)占21.79%,月桂烯(myrcene)占11.99 %,还含a-和β-蒎烯(pinene),香桧烯(sabinene),β-水芹烯(β-phellandrene),β-罗勒烯-X(β-oximene-X),对-聚伞花素(P-cymene),a-松油烯(a-terpinene),紫苏烯(perillene),芳樟醇(l8inalool),4-松油烯酸(ter-pinen-4-ol),爱草脑(estragole),a-松油醇(a-terpineol),反式丁香烯(trans-caryophllene),乙酸松油醉酯(terpinyl acetate)、葎草烯(humulene),乙酸橙花醇酯(neryl acetate),β-荜澄茄烯(β-cadinene),乙酸牻牛儿醇酯(geranyl acetate),橙花叔醇异构体(neroklidol isomer)等。果皮还含香草木宁碱(kokusaginine),茵芋碱(skimmianine),单叶芸香品碱(haplopine),2’-羟基-N-异丁基[2E,6E,8E,10E]-十二碳四烯酰胺[2’-hydroxy-N-isobutyl-[2E,6E,8E,10E]-dodecatatraenamide],青椒碱(schinifoline)就是N-甲基-2-庚基-4-喹啉酮(N-methyl-2-heptyl-4-guinoli-none),脱肠草素(herniarin),二十九烷(n-nonacosane)。花椒果实的挥发油中含量最多的是4-松油烯醇,占13.46%,还有辣薄荷酮(piperitone)占10.64 %,芳樟醇占9.10%,香桧烯占9.7%,柠檬烯占7.30%,邻-聚伞花素(o-cymene)占7.00%,月桂烯占3.00%以及a-和β-蒎烯,a-松油醇等。花椒籽的挥发油中,主成分是芳樟醇占18.5%,其次是月桂烯占10.2%和叔丁基苯(tert-butylbenzene)占11.8%,还有香桧烯,a-蒎烯,柠檬烯,1,3,3-三甲基-2-氧杂双环[2.2.2]辛烷[1,3,3-trimethyl-2-oxabicyclo[2.2.2]octane],松油醇,辣薄荷酮、(E)-3-异丙基-6-氧代-2-庚烯醛[(E)-3-isopropyl-6-oxo-2-heptenal],( E)-8-甲基-5-异丙基-6,8-壬二烯-2-酮[(E)-8-methyl-5isopropyl-6,8-nonadiene-2-one],4-(2,2-二甲基-6-亚甲基环已基)-3-丁烯-2-酮[4-(2,2-dimethyl-6-methylenecyclohexyl)-3-buten-2-one),a-羟基-4,6-二甲氧基苯乙酮(a-hydroxy-4,6-dimethoxyacetophenone),1,1-二甲基-4,4-二烯丙基-5-氧代-2-环乙烯(1,1-dimethyl-4,4-diallyl-5-oxocyclohex-2-one),β-古芸烯(β-gurjunene),长叶烯(longifolene),a-金合欢烯(a-farnesene),γ-荜澄茄烯(γ-cadinene),丁香三环烯(clovene)。
2.青椒果皮中挥发油的主成分为爱草脑占75.73%,还含月桂烯,柠檬烯,a-和β-水芹烯,a-和β-蒎烯,香桧烯,β-罗勒烯-X,β-罗勒烯-Y(β-ocimene-Y),1,8-桉叶素,a-松油烯,邻甲基苯乙酮(O-methylacetophenone),a-壬酮(a-nonanone),芳樟醇,4-松油烯醇,a-松油醇,β-和γ-榄香烯(elemene),反式丁香烯,2-十一酮(2-undecanone),乙酸松油醉酯,葎草烯,1-甲氧基-4-(1-丙烯基)苯[1-methoxy-4-(1-propenyl)benzene],β和δ-荜澄茄烯,丁香油酚(eugenol),甲基丁香油酚,橙花叔醇异构体。此外还含茴香脑(anethol),茴香醚(anisole),甲基胡椒酚(methylchavicol)。果皮还含香柑内酯(bergapten),伞形花内酯(umbelliferone),茵芋碱,青椒碱(schinifoline)。青椒果实还含香叶木甙(diosmin),苯甲酸(benzoic acid)。
【药理作用】 1.对消化系统的影响:。
1.1.对实验性胃溃疡的影响:花椒水提物5和10g/kg均有显着抗小鼠水浸应激性溃疡形成作用,而醚提物仅有抑制倾向。花椒水提物10g/kg有显着抑制吲哚美辛加乙醇引起的小鼠溃疡形成,但抑制率(22%)不高。花椒醚提物3.0ml/kg显着抑制大鼠盐酸性溃疡形成(P<0.01)。花椒水提物5g/kg可明显抑制大鼠结扎幽门性溃疡的形成。
1.2.对四氯化碳诱发急性肝损害大鼠血清GPT和GOT的影响花椒水提物5.0g/kg能对抗四氯化碳升高GPT的作用(P<0.05=,且呈现剂量依赖性,但对GOT升高无对抗作用。
1.3.对药物性小鼠腹泻的影响:花椒醚提物3.O和6.0ml/kg可对抗蓖麻油所致的小鼠腹泻,作用不仅出现快,而且持久。其中3.0ml/kg组还能使腹泻发生推迟2小时(对照组1.2小时的发生率为5/12和11/12,花椒醚提物3.0ml/kg组分别为0/12和5/12,P值均为<0.05)。花椒水提物5或10g/kg有对抗小鼠番泻叶所致腹泻作用,作用产生缓慢,但持久(P<0.05)。4.对小鼠墨汁胃肠推进运动的影响小鼠灌胃花椒水提物10g/kg可明显抑制胃肠推进运动,P<0.05。
2.对实验性血栓形成及凝血系统的影响:采用电刺激大鼠动脉血管壁所致实验性体内血栓形成,并同步测定其对凝血功能的影响。实验结果表明:花椒水提物10-20g/kg和花椒醚提物0.3ml/kg剂量下对大鼠血栓形成有明显抑制作用(P<0.01和P<0.001=,能明显延长实验性血栓形成的时间,提示有预防血栓形成的作用。花椒水提物10g/kg和醚提物0.15-0.3ml/kg剂量时具有一定的抗凝作用,水提物抗凝作用强于醚提物。花椒的抗栓、抗凝作用可能与血小板功能血管内皮细胞的抗凝成分有关,因花椒水提物对ADP和胶原诱导血小板聚集均有明显的抑制作用,其抑制率分别为50.4%,88.3%。本品所含的佛手柑内酯有一定的对抗肝素的抗凝血作用和止血作用。
3.镇痛作用:花椒水提物5-10g/kg和醚提物3.0-6.0ml/kg对乙酸引起的小鼠扭体反应有明显的抑制作用,水提物P均<0.05,醚提物3.0ml/kg(P<0.05),醚提物6.0ml/kg(P<0.01),其中醚提物的作用较水提物强,且呈剂量依赖性。
4.抑菌作用:本品挥发油11种皮肤癣菌和4种深部真菌均有一定的抑制和杀灭作用,其中羊毛样小孢子菌和红色毛癣菌最敏感,MIC低于0.1HL/ml,MFC为0.1HL/ml。实验证实月桂氮卓酮和二甲基亚砜能促进挥发油进入真菌细胞内加速细胞死亡。
5.驱虫作用:花椒所含挥发油在保温的任氏液中能使猪蛔虫严重中毒。
6.其他作用:本品所含的茵芋碱有麻黄碱样作用,但强度较弱,可升高麻醉猫血压,增强瞬膜收缩,加强肾上腺素对血压及子宫的作用,加强猫或兔的在位子宫收缩,抑制小肠收缩及扩张冠状血管,提高横纹肌张力,加强脊髓反射兴奋性。有较强的抗菌作用。
【毒性】 茵芋碱小鼠的LD50为150-250mg/kg。致突变研究显示花椒对TA98菌呈阳性反应,对TA100作用较弱。
http://www.100md.com/html/201504/1952/7377.htm